Өнімдер

Cryptococcus neoformans (Can2) және Candida albicans (Nce103) патогенді саңырауқұлақтарынан 25 тармақталған алифатты және ароматты карбоксилаттардан тұратын β-карбоангидразаларының (CAs, EC 4.2.1.1) тежелуі зерттелді.Салыстыру үшін зерттеуге адамның hCA I және II изоформалары да қосылды.Алифатикалық карбоксилаттар әдетте миллимолярлық hCA I және II тежегіштері және төмен микромолярлы/субмикромолярлы β-СА тежегіштері болды.Хош иісті карбоксилаттар төрт ферменттің микромолярлы ингибиторлары болды, бірақ олардың кейбіреулері саңырауқұлақтардың патогендік ферменттеріне қарсы төмен наномолярлық белсенділікті көрсетті.4-гидрокси- және 4-метокси-бензоат Can2-ті K(I)s 9,5-9,9 нМ тежеді.Осы туындылардың кейбірінің метил эфирлері, гидроксаматтары, гидразидтері және карбоксамидтері де α- және β-СА-ның тиімді тежегіштері болды.

Парабендер микробтардың өсуін тежеу ​​және тұтынушылық өнімдердің сақтау мерзімін ұзарту үшін ең жиі қолданылатын консерванттар қатарына жатады.Осы зерттеудің мақсаты сүт безі қатерлі ісігінің жасушаларында (MCF7) парабендердің метаболизмі туралы түсінік алу болды, өйткені олар осы жасушаларға эстрогендік белсенділік көрсетті және сүт безі обыры тіндерінде анықталды.MCF7 жасушаларына парабендердің уыттылығы MTT талдаулары арқылы анықталды.Метил-, бутил және бензил-парабеннің р-гидроксибензой қышқылына гидролизі өсірілген MCF7 жасушаларында және жасушалық гомогенаттарда талданды.Глюкурондау және сульфоконъюгация MCF7 гомогенаттарында зерттелді, ал парабендер HPLC арқылы талданды.Метил-парабеннің улылығы бутил мен бензил-парабенге қарағанда әлдеқайда аз екені анықталды.Парабендер MCF7 гомогенаттарында толығымен тұрақты болды, ал субстрат түрі p-нитрофенилацетат гидролизден өтті.MCF7 жасуша гомогенаттары парабендерге қатысты глюкурондау және сульфоконъюгация белсенділігін білдірмеді.Парабендердің жоғары тұрақтылығы олардың сүт безі қатерлі ісігінің тінінде жиналуын түсіндіруі мүмкін.