Өнімдер

Белсендірілген тромбинмен белсендірілетін фибринолиз ингибиторы (TAFIa) құрамында мырыш бар карбоксипептидаза болып табылады және фибринолизді айтарлықтай тежейді.Осылайша, TAFIa тежегіштері профибринолитикалық агенттер ретінде әрекет етеді деп күтілуде.Жақында біз құрамында селен бар TAFI ингибиторларының дизайны мен синтезі және олардың тежегіш белсенділігі туралы хабарладық.Мұнда біз шошқа панкреатикалық карбоксипептидаза В (ppCPB) байланысқан күшті селен, күкірт және фосфин қышқылы бар ингибиторлардың кристалдық құрылымдарын хабарлаймыз.ppCPB TAFIa гомологы болып табылады және кристаллографиялық талдау үшін TAFIa суррогат болып табылады.Селен қосылысы 1a, оның күкірт аналогы 2 және фосфин қышқылы туынды EF6265 бар комплексті ppCPB кристалдық құрылымдары сәйкесінше 1,70, 2,15 және 1,90 Å рұқсатта анықталды.Әрбір ингибитор ppCPB белсенді аймағымен бұрын хабарланған тежегіштер үшін байқалғанға ұқсас жолмен байланысады.Осылайша, кешендерде селен, күкірт және фосфин қышқылы оттегі ppCPB-де мырышпен үйлестіреді.Бұл CPB-да мырышпен үйлестіретін селеннің алғашқы бақылауы және есебі.