Өнімдер

Күрделі ауруларды тиімді емдеу үшін көп мақсатты қосылыстар жиі қолданылуда.Мұнда біз Альцгеймер ауруымен байланысты бірнеше негізгі мақсаттарға жетуге арналған шогаол-хуприн будандарының жаңа класының дизайны мен синтезін сипаттаймыз.Гибридтер адамның ацетилхолинэстеразасына және бутирилхолинэстеразаға қарсы тежеу ​​белсенділігіне және антиоксиданттық белсенділігіне (ABTS.+, DPPH және Folin-Ciocalteu талдаулары) және бұзылмаған ішек таяқшасының жасушаларында Aβ42 және tau біріктіруге қарсы белсенділігі үшін in vitro сыналған.Сондай-ақ олардың миға енуі бағаланды (PAMPA-BBB талдауы).Гибридтер Y және [4]-шогаол сияқты күшті AChE ингибиторлары немесе антиоксиданттық агенттер болмаса да, олар әлі де өте күшті антихолинэстераза және антиоксиданттық белсенділікті көрсетеді және Aβ42 және tau антиагрегациясына қарағанда әлдеқайда күшті. негізгі қосылыстар.Тұтастай алғанда, шогаол-хуприн гибридтері қызықты ми өткізгіш Альцгеймерге қарсы көп мақсатты жетекшілер ретінде пайда болады.

Сесели ригидумының әртүрлі өсімдік бөліктерінен (тамыр, жапырақ, гүл және жеміс) алынған әртүрлі полярлық сығындылары әртүрлі антиоксиданттық талдаулар арқылы зерттелді: DPPH және ABTS радикалды тазарту белсенділігі, жалпы қалпына келтіру күші әдісімен, сондай-ақ флавоноидтар мен полифенолдардың жалпы құрамы бойынша. .Барлық өсімдік бөліктерінің эфир майлары әлсіз антиоксиданттық сипаттарды көрсетті.Сынақталған сығындылардың ішек таяқшасы, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus және Candida albicans және Aspergillus niger саңырауқұлақтарына қарсы ингибиторлық концентрация диапазоны 0,01-1,50 мг/мл және микробицидтік 0,02 мг/мл болды.Холинестеразамен өзара әрекеттесу кезінде барлық эфир майлары ингибиторлар ретінде тиімді болды.Адам және жылқы холинэстеразасына қарсы ең жоғары тежелу пайызын майлар арасында тамыр эфир майы (тиісінше 38,20% және 48,30%) және тамыр гексан сығындысы (тиісінше 40,56% және 50,65%) көрсетті.Барлық өсімдік бөліктерінің эфир майлары мен ұшпа компоненттері GC, GC-MS және headspace/GC-MS арқылы анықталды.Нәтижелер ансамблінің статистикалық талдауы тамыр эфир майының құрамы өсімдіктің басқа бөліктерінің эфир майларынан айтарлықтай ерекшеленетінін көрсетті.Барлық зерттелген әрекеттерді ескере отырып, түбір гексан сығындысы ең жақсы жалпы қасиеттерді көрсетті.Жоғары ажыратымдылықтағы масс-спектрометриямен біріктірілген жоғары өнімді сұйық хроматографияның көмегімен әртүрлі полярлық сығындыларда ең көп таралған 30 құрамдас анықталды.Анықталған құрамдастардың болуы бақыланатын нақты биологиялық белсенділіктермен байланысты болды, осылайша әрбір көрсетілген әрекетке ықтимал жауапты қосылыстарды белгіледі.