Өнімдер

Телитромицин алғаш рет Германияда респираторлық инфекцияларды, соның ішінде қоғамдастықтан алынған пневмонияны, созылмалы бронхиттің, жедел синуситтің және тонзиллит/фарингиттің жедел бактериялық өршуін емдеуге арналған күніне бір рет қолданылатын ауызша емдеу ретінде шығарылды.Табиғи макролид эритромициннің бұл жартылай синтетикалық туындысы - L-кладиноза тобының орнына C3-кетоны бар антибиотиктердің жаңа класы, сатылған бірінші кетолид.14 мүшелі сақиналы бактерияға қарсы агент бактериялық рибосомалардың 50S суббірлігінің екі доменімен байланысу арқылы бактериялық ақуыз синтезін болдырмайды.Ол Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis және Streptococcus pyogenes, сондай-ақ басқа атипті патогендерді қоса алғанда, тыныс алу жолдарының кең таралған қоздырғыштарына қарсы күшті in vitro белсенділігін көрсетеді.3-кето тобы қышқылдық тұрақтылықтың жоғарылауын және макролидтермен жиі байқалатын макролид-линкосамид-стрептограмин В төзімділігінің төмендеуін қамтамасыз етеді.Ауыстырылған C11-C12 карбамат қалдығы рибосомалық байланысу аймағына жақындықты арттырып қана қоймайды, сонымен қатар қосылысты эстеразаның гидролизіне қарсы тұрақтандырады және белгілі бір патогендерде mef генімен кодталған эффлюкс сорғы арқылы жасушадан макролидтерді жоюға байланысты төзімділікті болдырмайды. .Телитромицин бәсекелес тежегіш және CYP3A4 субстраты болып табылады.Алайда, тролеандомицин сияқты бірнеше макролидтерден айырмашылығы, ол әлеуетті гепатоуытты болып табылатын тұрақты тежегіш CYP P-450 Fe2+-нитрозоалкан метаболит кешенін түзбейді.Препарат жақсы төзімді және өкпе тіндеріне, бронх секрецияларына, бадамша бездерге және сілекейге жақсы таралады.Ол полиморфты ядролық нейтрофилдердің азурофильді түйіршіктерінде жоғары концентрацияда болады, осылайша оның фагоциттелген бактерияларға жеткізілуін жеңілдетеді.