Өнімдер

Карбоангидраза активаторлары: адамның VI секреторлық изоформасын аминқышқылдарымен және аминдермен белсендірудің алғашқы зерттеуі.

Адамның карбоангидразасының (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI секреторлық изозимі бактериялық экспрессия жүйесінде клондалған, экспрессияланған және тазартылған.CO(2) гидратация реакциясының кинетикалық параметрлері hCA VI 3,4 x 10(5)s(-1) ak(cat) және k(cat)/K(M) 4,9 x 10(7)M болатынын дәлелдеді. (-1)s(-1) (рН 7,5 және 20 градус C кезінде).hCA VI физиологиялық реакция үшін маңызды каталитикалық белсенділікке ие, ол барлық жерде таралған CA I изоформасымен немесе трансмембраналық, ісікпен байланысты CA IX изоферменті сияқты.Бірқатар амин қышқылдары мен аминдер CA VI активаторлары ретінде әрекет ететіні, өзгермелі тиімділіктері бар екені көрсетілді.l-His, l-Trp және дофамин әлсіз CA VI белсендіруші әсерлерін көрсетті (K(A)s 21-42 микроМ диапазонында), ал d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, серотонин , ал кейбір пиридил-алкиламиндер K(A)s 13-19 микроМ диапазонында болатын жақсы активаторлар болды.Ең жақсы CA VI активаторлары l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe және гистамин болды, K(A)s 1,23-9,31 микроМ диапазонында.Барлық осы активаторлар K(M)-ға әсер етпей, k(cat) күшейтеді, осылайша каталитикалық циклдегі жылдамдықты анықтау сатысына, ферменттің белсенді аймағы мен қоршаған орта арасындағы протонды тасымалдау реакцияларына қатысады.