Ivermectin Cas: 70288-86-7
Каталог нөмірі | XD91886 |
Өнім атауы | Ивермектин |
CAS | 70288-86-7 |
Молекулалық формулаla | C48H74O14 |
Молекулалық салмақ | 875.09 |
Сақтау мәліметтері | 2-8°C |
Үйлестірілген тарифтік кодекс | 29322090 |
Өнімнің сипаттамасы
Сыртқы түрі | Ақ ұнтақ |
Ассаy | 99% мин |
альфа | D +71,5 ± 3° (хлороформда c = 0,755) |
RTECS | IH7891500 |
ерігіштігі | H2O: ≤1,0% KF |
Суда ерігіштігі | 4 мг/л (температура көрсетілмеген) |
Ивермектин (Cardomec, Eqvalan, Ivomec) каталитикалық гидрлеу арқылы дайындалған авермектиндердің B1a және B1b 22,23-дигидро туындыларының қоспасы болып табылады.Авермектиндер Streptomycesavermitilis штаммымен ашыту арқылы алынатын құрылымдық күрделі антибиотиктер отбасының мүшелері.Олардың ашылуы табиғи көздерден антигельминтикалық агенттерге арналған культураларды қарқынды скрининг нәтижесінде болды.Ивермектин жануарларды паразиттендіретін нематодтар мен буынаяқтыларға қарсы төмен дозада белсенді.
Ивермектин Америка Құрама Штаттарында және дүние жүзіндегі көптеген елдерде ветеринариялық тәжірибеде үй жануарларындағы эндопаразиттер мен эктопаразиттерді бақылау үшін кеңінен қолдануға қол жеткізді.Батыс және Орталық Африкада, Таяу Шығыста, Оңтүстік және Орталық Америкада кең таралған Oncocerca volvulus дөңгелек құртынан туындаған маңызды ауру - адамдарда онхоцеркозды («өзен соқырлығы») емдеуде тиімді деп табылды. Ивермектин жетілмеген микрофилярияларды жояды. инвазияға тән және соқырлыққа әкелуі мүмкін тері және тіндік түйіндерді жасайтын нематодтың формалары. Сондай-ақ ол иесінде тұратын ересек құрттардың микрофилярияларды шығаруын тежейді.Ивермектиннің әсер ету механизмі бойынша зерттеулер оның GABA тежегіш нейротрансмиттерінің бөлінуін ынталандыру арқылы нематодтардағы нейрон-моторлы нейрондардың берілісін блоктайтынын көрсетеді. Препаратты өндіруші гуманитарлық негізде Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы арқылы білікті емдеу бағдарламаларына қол жетімді етті.
Ивермектин кең спектрлі белсенділікке ие, ол нематодтарға, жәндіктерге және акарин паразиттеріне әсер етуі мүмкін.Бұл онхоцеркозда таңдаулы препарат және филяриоздың, стронгилоидоздың, аскаридоздың, лоазияның және тері личинкасының мигранттарының басқа түрлерін емдеуде өте пайдалы.Ол сондай-ақ әртүрлі кенелерге қарсы өте белсенді.Бұл теріде тұратын дернәсілдерге (микрофилярия) қарсы микрофиларицидті дәрі ретінде әрекет ететін Onchocerca volvulus жұқтырған адамдарды емдеуде таңдаулы препарат.Жыл сайынғы емдеу көздің онхоцеркозынан соқырлықтың алдын алады.Ивермектин диэтилкарбамазинге қарағанда банкрофиялық филяриазда тиімдірек және микрофиларемияны нөлдік деңгейге дейін төмендетеді.Брюджиан филяриозында диэтилкарбамазинмен индукцияланған клиренс жоғары болуы мүмкін.Ол сондай-ақ тері личинкасының мигранттарын және таралған стронтилоидозын емдеу үшін қолданылады.Жүктілік кезінде оның қауіпсіз қолданылуы толық дәлелденбеген.