dCMP, 2′-дезоксицитидин 5′-монофосфат, бос қышқыл CAS: 1032-65-1
| Каталог нөмірі | XD90549 |
| Өнім атауы | dCMP, 2'-дезоксицитидин 5'-монофосфат, бос қышқыл |
| CAS | 1032-65-1 |
| Молекулалық формула | C9H14N3O7P |
| Молекулалық салмақ | 307,20 |
| Сақтау мәліметтері | -15 және -20 °C |
| Үйлестірілген тарифтік кодекс | 29349990 |
Өнімнің сипаттамасы
| Сыртқы түрі | Қатты |
| Талдау | 99% |
Бета-D-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилцитидин (PSI-6130) Huh-7 репликон жасушаларында С гепатиті вирусының (HCV) РНҚ синтезінің күшті спецификалық тежегіші болып табылады.HCV NS5B РНҚ полимеразасын тежеу үшін PSI-6130 5'-трифосфат түріне дейін фосфорлануы керек.PSI-6130 фосфорлануы және HCV NS5B тежелуі зерттелді.PSI-6130 рекомбинантты адам 2'-дезоксицитидинкиназа (dCK) және уридин-цитидинкиназа 1 (UCK-1) арқылы фосфорлануы біріктірілген спектрофотометриялық реакция арқылы өлшенді.PSI-6130 тазартылған dCK үшін субстрат ретінде көрсетілді, Km 81 микроМ және ккат 0,007 с-1, бірақ UCK-1 үшін субстрат болмады.PSI-6130 монофосфаты (PSI-6130-MP) сәйкесінше адамның рекомбинантты UMP-CMP киназасы және нуклеозиддифосфаткиназа арқылы дифосфатқа, содан кейін трифосфатқа тиімді фосфорланды.Жабайы типті және мутацияланған (S282T) HCV NS5B РНҚ полимеразаларының тежелуі зерттелді.Жабайы типтегі ферменті бар PSI-61 30 трифосфаты (PSI-6130-TP) үшін тұрақты күйдегі тежелу тұрақтысы (Ki) 4,3 микроМ болды.Ұқсас нәтижелер 2'-С-метиладенозинтрифосфат (Ki=1,5 микроМ) және 2'-С-метилцитидинтрифосфат (Ki=1,6 микроМ) арқылы алынды.2'-C-метиладенозинге төзімділік беретіні белгілі S282T мутациясы бар NS5B жабайы түрі сияқты тиімді PSI-6130-TP арқылы тежелді.Тазартылған NS5B РНҚ полимеразасымен катализделген РНҚ-ға PSI-6130-MP қосылуы тізбектің аяқталуына әкелді.
