Өнімдер

(+)-(3R,5S), терт-Бутил 7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-(N-метил-N-метилсульфониламин)-пиримидин-5-ил]-3,5 -дигидрокси-6(Е)-гептенат, R1.5 немесе терт-бутил-розувастатин ретінде де белгілі, фармацевтика өнеркәсібінде әлеуетті қолданылуы бар химиялық қосылыс. Розувастатин – классқа жататын белгілі холестеринді төмендететін дәрі. статиндер деп аталатын препараттар.Ол ағзадағы холестеринді өндіруге қатысатын HMG-CoA редуктаза деп аталатын ферментті тежеу ​​арқылы жұмыс істейді.R1.5 – розувастатин туындысы, оның құрамында молекулаға қосылған терт-бутил тобы бар, ол қосымша қасиеттер мен әлеуетті артықшылықтарды қамтамасыз етеді. R1.5 бір ықтимал қолданылуы гиперлипидемияны емдеуге және жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын алуға арналған фармацевтикалық ингредиент ретінде.Розувастатин сияқты, R1.5 қандағы «жаман» холестерин деп те аталатын LDL холестерин деңгейін және триглицеридтерді төмендету үшін қолданылуы мүмкін.Бұл қосылыс негізгі препаратпен салыстырғанда биожетімділіктің жоғарылауы немесе тұрақтылықтың жоғарылауы сияқты жақсартылған фармакокинетикалық қасиеттерді көрсетуі мүмкін.Сонымен қатар, терт-бутил тобы қосылыстың ерігіштігі мен рецептурасының әмбебаптығына ықпал ете алады, бұл оны әртүрлі дәрі-дәрмек жеткізу жүйелері үшін қолайлы етеді. R1.5-тің тағы бір әлеуетті қолданылуы алдын ала препараттарды немесе мақсатты дәрілік жеткізу жүйелерін әзірлеу болып табылады.Терт-бутил тобы розувастатиннің бауыр сияқты белгілі бір тіндерде немесе органдарда бақыланатын шығарылуына мүмкіндік беретін қорғаныс тобы ретінде әрекет ете алады.Бұл стратегия мақсатты емес тіндерге әсер етуді азайта отырып, оның мақсатты учаскедегі концентрациясын арттыру арқылы препараттың тиімділігін арттырып, ықтимал жанама әсерлерін барынша азайта алады. Бұған қоса, R1.5 дәрілік химиктер үшін дәріні табу және дамытуда құнды құрал бола алады.Қосылыстың күрделі құрылымы одан әрі модификациялар мен деривациялар үшін платформаны қамтамасыз етеді.Зерттеушілер R1.5-ті құрылым-белсенділік қатынастарын зерттеу және күшейтілген потенциалы, селективтілігі немесе жақсартылған емдік профильдері бар жаңа аналогтарды әзірлеу үшін жетекші қосылыс ретінде пайдалана алады.Мұндай зерттеулер жаңа және тиімдірек статиндердің немесе басқа холестеринді төмендететін агенттердің дамуына ықпал етуі мүмкін. Қорытындылай келе, (+)-(3R,5S), терт-бутил 7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил -2-(N-метил-N-метилсульфониламин)-пиримидин-5-ил]-3,5-дигидрокси-6(E)-гептенат (R1.5 немесе терт-бутил-розувастатин) фармацевтикалық қосылыс ретінде уәде береді. гиперлипидемия және жүрек-қан тамырлары ауруларын емдеу.Оның терт-бутил тобымен біріктірілген бірегей құрылымы жақсартылған фармакокинетика, дәрі-дәрмектің мақсатты жеткізілімі және дәрі-дәрмекті одан әрі дамыту мүмкіндіктері сияқты артықшылықтарды қамтамасыз етуі мүмкін.Фармацевтика саласындағы R1.5 әлеуетін толық зерттеу үшін одан әрі зерттеулер мен әзірлемелер қажет.