Өнімдер

Қосылыс (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3- диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амин]бутанил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамид күрделі және жоғары спецификалық қосылыс болып табылады, бұл әртүрлі әлеуетті қолданбалар. фармацевтикалық зерттеулер және дәрілік препараттарды әзірлеу. Бұл қосылыс азабициклогексан карбоксамидтері деп аталатын класқа жатады, олардың маңызды биологиялық белсенділігі бар.Бұл (1R,2S,5S) белгілеуімен белгіленген әртүрлі стереоцентрлерден тұратын хиральды қосылыс.Хиралдың болуы маңызды, өйткені ол қосылыстың биологиялық қасиеттеріне және биологиялық нысандармен өзара әрекеттесуіне айтарлықтай әсер етуі мүмкін. Бұл қосылысты қолданудың бір мүмкіндігі жаңа препараттарды жобалау және синтездеу мақсаты болып табылады.Оның бірегей құрылымы мен стереохимиясы құрылым-белсенділік қатынасын (SAR) зерттеу және қорғасынды оңтайландыру мүмкіндігін ұсынады.Фармацевтикалық зерттеушілер бұл өзгерістердің ферменттер, рецепторлар немесе тасымалдаушылар сияқты биологиялық нысандармен өзара әрекеттесуіне қалай әсер ететінін зерттеу үшін молекуланың әртүрлі аймақтарын өзгерте алады.Бұл білімді әр түрлі аурулар үшін анағұрлым күшті және селективті препараттарды әзірлеу үшін пайдалануға болады. Сонымен қатар, қосылыстың құрылымы оның протеаза ингибиторы ретінде әлеуеті болуы мүмкін екенін көрсетеді.Протеазалар әртүрлі биологиялық процестерде маңызды рөл атқаратын және қатерлі ісік, АҚТҚ және қабыну аурулары сияқты ауруларға қатысатын ферменттер.Бұл қосылыстың ерекше конфигурациясы мен функционалдық топтары оны жақсартылған потенциалы мен селективтілігі бар протеаза ингибиторларын әзірлеуге перспективалы үміткер етеді. Сонымен қатар, қосылыста циано тобы мен пирролидин сақинасының болуы оның бактериялық немесе саңырауқұлақ инфекцияларына қарсы белсенділігі болуы мүмкін екенін көрсетеді.Құрылымдық өзгерістер оның бактерияға қарсы немесе зеңге қарсы қасиеттерін жақсарту үшін жасалуы мүмкін және жаңа микробқа қарсы агенттердің дамуына әкелуі мүмкін. Сонымен қатар, трифторацетил тобының болуы қосылыстың алдын ала дәрі ретінде әлеуеті болуы мүмкін екенін білдіреді.Алдын ала препараттар - бұл организмде белсенді түрге айналуы мүмкін белсенді емес немесе аз белсенді қосылыстар.Трифторацетил тобы белсенді дәрілік молекуланы қажетті әсер ету орнында босату үшін бөлінуі мүмкін маскаланған қорғаныс тобы ретінде қызмет ете алады.Бұл стратегия препараттың биожетімділігін, ерігіштігін немесе нақты тіндерге жеткізілуін жақсарта алады. Қорытындылай келе, қосылыс (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин -3-ил]этил]-3-[(2S)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амин]бутанил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1. 0]гексан-2-карбоксамид фармацевтикалық зерттеулерде және дәрілік заттарды әзірлеуде құнды қосылыс ретінде уәде береді.Оның күрделі құрылымы, стереохимиясы және функционалдық топтары жаңа препараттарды жобалау және синтездеу, протеазаның тежелуін зерттеу, микробқа қарсы агенттерді әзірлеу және алдын ала дәрілік стратегияларды қолдану үшін көптеген мүмкіндіктерді ұсынады.Оның биологиялық белсенділігі мен фармакологиялық әлеуетін одан әрі зерттеу және зерттеу әртүрлі терапевтік салаларда серпілістерге әкелуі мүмкін.